Nilgar

NILGAR được chỉ định như liệu pháp kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân tiểu đường loại II (tiểu đường không lệ thuộc Insulin - NIDDM).

 

MÔ TẢ:

Viên nén NILGAR chứa Pioglitazone HCl có công thức hóa học [(±)-5-[[4-(2-(5-ethyl-2-pyridinyl) ethoxy] methyl]-2,4-] thiazolidinedione monohydrate.

THÀNH PHẦN:

NILGAR 15: mỗi viên nén chứa

Pioglitazone Hydrochloride.... 16,54 mg

Tương đương Pioglitazone ........ 15 mg

NILGAR 30: mỗi viên nén chứa

Pioglitazone Hydrochloride ... 33,08 mg

Tương đương Pioglitazone  ....... 30 mg

Tá dược: Lactose, Cellulose vi tinh thể, Tinh bột natri glycollate, Povidone, Crospovidone, Bột talc, Magiê stearat, Colloidal silica khan.

TÁC ĐỘNG DƯỢC LỰC:

Pioglitazone là thuốc kháng tiểu đường nhóm  thiazolidinedione, cơ chế tác động lệ thuộc vào sự hiện diện của insulin.

Pioglitazone làm giảm tác động kháng insluin tại gan và ngoại biên, kết quả là làm tăng đào thải glucose lệ thuộc insulin và làm giảm lượng glucose phóng thích từ gan.

Không giống như các thuốc nhóm sulfonylurea, Pioglitazone không gây phóng thích insulin. Pioglitazone là chất chủ vận có tính chọn lọc cao với thụ thể peroxisome proliferators-activated receptor-gamma (PPAR). Thụ thể PPAR được tìm thấy trong các mô quan trọng cho hoạt động của insulin như các mô sinh mỡ có liên quan đến việc kiểm soát đường huyết và chuyển hóa mỡ.

Trên mô hình động vật tiểu đường,  Pioglitazone làm giảm tính tăng insulin huyết và triglyceride máu của các trường hợp kháng insulin như tiểu đường loại II. Những thay đổi về chuyển hóa do Pioglitazone làm tăng tính đáp ứng ở những mô lệ thuộc insulin trên nhiều mô hình động vật kháng insulin.

Vì Pioglitazone gia tăng tác động của insulin tuần hoàn (do làm giảm đối kháng insulin) nên không có tác dụng hạ đường huyết trên mô hình động vật thiếu insulin nội sinh.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Sau khi uống vào lúc đói, Pioglitazone được xác định trong huyết thanh  sau 30 phút và đạt nồng độ đỉnh sau 2 giờ. Thức ăn làm kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh đến 3-4 giờ nhưng không làm thay đổi mức độ hấp thu.

Thể tích phân phối trung bình khi dùng liều đơn là 0,63 ± 0,41L/ kg thể trọng. Pioglitazone và chất chuyển hoá liên kết mạnh với albumin huyết thanh.

Pioglitazone được chuyển hóa mạnh qua quá trình hydroxyl hoá và oxy hoá, các chất chuyển hoá thường ở dưới dạng liên kết glucoronic hay sulphat.

Khoảng 15 – 30% liều uống của Pioglitazone được tìm thấy trong nước tiểu.

Sự bài tiết qua thận là không đáng kể, phần lớn thuốc được bài tiết qua mật dưới dạng chuyển hoá và liên kết, và được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh của Pioglitazone và Pioglitazone tổng cộng tương ứng là 3-7 giờ và 16-24 giờ. Độ thanh thải của Pioglitazone là 5- 7 L/giờ.

Nồng độ Pioglitazone huyết tương duy trì đáng kể trong 24 giờ khi dùng liều 1lần/ngày.

Nồng độ trong huyết thanh sẽ đạt mức bền vững trong vòng 7 ngày.

CÁC TRƯỜNG HỢP ĐẶC BIỆT:

Suy thận:

Thời gian bán thải huyết thanh của Pioglitazone và dạng chuyển hóa gần như không đổi ở bệnh nhân suy nhận trung bình đến nặng so với người bình thường. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan:

So với người bình thường, nồng độ Pioglitazone giảm 45% ở bệnh nhân suy chức năng gan nhưng diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình không đổi.

Người già:

Ở người lớn tuổi khỏe mạnh, nồng độ đỉnh của Pioglitazone trong huyết thanh không khác biệt đáng kể so với người trẻ tuổi, tuy nhiên giá trị AUC cao hơn một ít. Những thay đổi này chưa được nghiên cứu lâm sàng đầy đủ.

Trẻ em:

Chưa có những thông số về dược động học trên trẻ em.

Giới tính:

Giá trị Cmax trung bình và AUC tăng từ 20 -60% ở phụ nữ. Vì liều điều trị được xác định cho từng bệnh nhân để đạt được mức độ kiểm soát đường huyết tối ưu nên không cần điều chỉnh liều.

CHỈ ĐỊNH:

NILGAR được chỉ định như liệu pháp kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết ở những bệnh nhân tiểu đường loại II (tiểu đường không lệ thuộc Insulin - NIDDM).

NILGAR được chỉ định như liệu pháp đơn hoặc phối hợp với sulfonylurea, Metformin, hay insulin khi chế độ ăn uống và tập thể dục kết hợp với một loại thuốc không đạt được mức độ kiểm soát đường huyết mong muốn.

Bệnh nhân tiểu đường loại II cần được hướng dẫn về chế độ ăn uống, giảm cân khi cần thiết và tập thể dục. Những biện pháp này rất quan trọng không những khi khởi đầu điều trị mà còn giúp duy trì hiệu lực điều trị của thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH: trên những bệnh nhân sau:

- Mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc.

- Tiểu đường loại I hay tiểu đường nhiễm acid ceto.

- Bệnh tim mạch nhóm III hay nhóm IV theo phân loại của hiệp hội tim mạch New York

THÔNG TIN CHO BỆNH NHÂN:

Điều quan trọng là cần hướng dẫn bệnh nhân thực hiện chế độ dinh dưỡng phù hợp và thường xuyên xét nghiệm glucose huyết và glycosylat hemoglobin. Nên nhắc nhở bệnh nhân phải nhanh chóng tìm sự giúp đỡ về y tế khi xảy ra các stress như sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn hay giải phẫu hay khi xảy ra các triệu chứng không giải thích được như buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, chán ăn hay nước tiểu sậm màu.

Bệnh nhân nên được thông báo cần xét nghiệm máu về chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 2 tháng trong năm đầu tiên điều trị và định kỳ sau đó.

Chỉ nên sử dụng NILGAR 1 lần/ ngày. NILGAR có thể được sử dụng riêng hoặc chung với thức ăn. Nếu quên sử dụng một ngày, không được dùng bù vào ngày hôm sau.

Nên giải thích cho bệnh nhân và người nhà về những triệu chứng, biện pháp điều trị và những yếu tố có thể dẫn đến tình trạng hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với insulin hoặc với các thuốc hạ đường huyết khác.

Cũng như với các Thiazolidinedion khác, có thể xảy ra sự rụng trứng ở những bệnh nhân tiền mãn kinh không còn rụng trứng nữa làm gia tăng nguy cơ có thể mang thai khi điều trị với NILGAR. Vì thế nên chỉ định những biện pháp ngừa thai thích hợp ở những bệnh nhân nữ tiền mãn kinh khi sử dụng NILGAR. Tác dụng này chưa được nghiên cứu lâm sàng đầy đủ vì thế tần xuất xảy ra là chưa được biết.

TÁC DỤNG PHỤ:

Vài tác dụng phụ được báo cáo trên lâm sàng là hạ đường huyết, thiếu máu và phù. Tác các dụng khác hiếm gặp hơn gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhức đầu, viêm xoang, đau cơ, rối loạn răng, viêm họng hầu.

Pioglitazone có thể làm giảm tỷ lệ thể tích huyết cầu và hemoglobin.

Thỉnh thoảng có hiện tượng tăng Creatinine Phosphokinase (CPK) thoáng qua trong các thử nghiệm lâm sàng.

Thông báo ngay cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Thuốc ngừa thai đường uống: Sử dụng chung thuốc nhóm thiazolidinedione với các thuốc ngừa thai dạng uống chứa ethinyl estradiol và norethindrone làm giảm khoảng 30% nồng độ trong huyết tương của cả hai hormon này, và vì thế làm mất khả năng ngừa thai của thuốc, vì thế cần lưu ý thêm những biện pháp tránh thai khi sử dụng chung NILGAR và các thuốc tránh thai đường uống.

Glipizide: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng chung Pioglitazone và Glipizide (5mg/lần/ngày) trong 7 ngày không thấy thay đổi về dược động học của Glipizide.

Digoxin: Ở những người tình nguyện khỏa mạnh, sử dụng chung Pioglitazone và Digoxin (0,25mg/lần/ngày) trong 7 ngày không thấy thay đổi về dược động học của Digoxin.

Warfarin: Ở những người tình nguyện khỏa mạnh, sử dụng chung Pioglitazone và Warfarin trong 7 ngày không thấy thay đổi về dược động học của Warfarin.

Hơn nữa, không thấy có sự thay đổi về thời gian Prothrombin khi sử dụng cho những bệnh nhân đang điều trị với Warfarin.

QUÁ LIỀU:

Khi xảy ra quá liều, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp tuỳ theo các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng.

LIỀU DÙNG & CÁCH SỬ DỤNG:

Nên sử dụng NILGAR 1lần/ngày.

Liệu pháp đơn: khởi đầu 15-30mg/ngày/lần. Có thể tăng liều lên đến 45 mg/ngày.

Liều dùng nên được xác định cho mỗi bệnh nhân. Đánh giá đáp ứng của điều trị dựa vào HbA1c, tốt hơn là chỉ dựa vào FBG khi điều trị lâu dài.  Thực tế lâm sàng cho thấy nên sử dụng Pioglitazone  trong một khoảng thời gian đủ để đánh giá sự thay đổi HbA1c (3 tháng) trừ khi tình trạng kiểm soát đường huyết trở nên xấu đi.

BẢO QUẢN:

Bảo quản ở nhiệt độ 25⁰C, nhiệt độ chấp nhận được là từ 15 – 30⁰C. Bảo quản trong hộp kín, tránh ẩm.

HẠN DÙNG:

30  tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN SẢN PHẨM:

Tiêu chuẩn của nhà sản xuất

TRÌNH BÀY:

Viên nén NILGAR được bào chế dưới hai hàm lượng: viên chứa 15 mg Pioglitazone và viên chứa 30mg Pioglitazone.

10 viên/vỉ, 10 vỉ/hộp

Lưu ý:

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của thầy thuốc

Sản xuất bởi

THEMIS LABORATORIES PVT. LTD.

A-214, Road No. 30, Wagle Industrial Estate, Thane 400 604, India.

Dưới sự nhượng quyền của :

Mega Lifesciences (Australia) Pty Ltd

(ACN 076 713 392)

Dandenong, Victoria 3175, Australia.